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Síntesis de análogos de aza-resveratrol con actividad anticolinesterasa
Autor/es: Biscussi, Brunella; Murray, Ana Paula;
Tipo de documento: Ponencia
Evento asociado: Jornadas de Jóvenes Investigadores AUGM (26º : 2018 : Mendoza, Argentina) ;
Mesa / Simposio / Comisión: 021 Eje temático n° 21: Química
Fecha: 2018
Cantidad de páginas: 7 p.
Idioma: Español
Resumen en Español:
Una serie de análogos de aza-resveratrol fue diseñada, sintetizada y evaluada por su capacidad para inhibir la actividad de las enzimas acetilcolinesterasa (ACE) y butirilcolinesterasa (BuCE).
Se llevó a cabo la síntesis asistida por microondas (CEM Discover) de p-(ω-aminoalquil)-benzaldehídos en dos etapas, en un tiempo total de 20 a 50 minutos y posterior reacción de condensación con anilina (relación molar 1:1) en tiempos de 1 a 2 horas. Este protocolo presentó ventajas frente al método de síntesis convencional tales como importante reducción en los tiempos de reacción, altos rendimientos y simple purificación. Todos los derivados obtenidos mostraron actividad inhibitoria frente a ambas enzimas siendo el compuesto 13c el inhibidor más potente de ACE (IC50= 3,6 µM) y 12a de BuCE (IC50= 0,8 µM).
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